何首乌性味苦、甘、涩，微温，具有补肝、益肾、养血、祛风等功效，适用于肝肾阴亏、须发早白、血虚头晕、腰膝酸软、筋骨酸痛、遗精、崩带、久痢、慢性肝炎、痈肿、瘰疬、肠风、痔疮、红斑狼疮等病症。1.防治心脑血管疾病何首乌中的蒽醌类物质，具有降低胆固醇、降血糖、抗病毒、强心、促进胃肠蠕动等作用，还有促进纤维蛋白溶解活性作用，对心脑血管疾病有一定的防治作用2.延缓衰老、强身健体、保健心脏何首乌中所含卵磷脂是脑组织、血细胞和其他细胞膜的组成物质，经常食用何首乌，对神经衰弱、白发、脱发、贫血等病症有治疗作用，因此，可延缓衰老、强身健体、保健心脏。3.预防动脉粥样硬化现代药理研究发现何首乌含有的卵磷脂、蒽醌衍生物及大黄酚等多种物质，能够抑制胆固醇的升高、减少胆固醇在肠道吸收，可防止胆固醇在组织中沉积，因而能缓解动脉粥样硬化的形成，临床研究证实其降胆固醇及甘油三酯总有效率达80%以上。4.健脑益智何首乌还有强壮神经的作用，可健脑益智，能够促进血细胞的生长和发育，有显著的抗衰老作用。中年人经常食用何首乌，可防止早衰的发生和发展。另外，中药何首乌有生首乌与制首乌之分，直接切片入药为生首乌，用黑豆煮汁拌蒸后晒干入药为制首乌。二者的功用有所不同：生首乌功能解毒（载疟）、润肠通便、消痈，常用于治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、肠燥便秘；制首乌功能补益精血、乌须发、强筋骨、补肝肾，用于血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、崩漏带下、久疟体虚等。

何首乌含有大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、脂肪油、淀粉、糖类、土大黄甙、卵磷脂等有效成分。